Η προλακτίνη είναι μια πεπτιδική ορμόνη που παράγεται από τα λακτοτρόπα κύτταρα του προσθίου λοβού της υπόφυσης (αδενοϋπόφυση). Παρουσιάζει παρόμοια χημική δομή με την αυξητική ορμόνη (GH) και την πλακουντική γαλακτογόνο ορμόνη (hPL).

Η έκκριση προλακτίνης βρίσκεται κάτω από τον έλεγχο του υποθαλάμου. Η υποθαλαμική ορμόνη θυρεοεκλυτίνη (TRH) διεγείρει την έκκριση προλακτίνης. Αντίθετα, η έκκριση προλακτίνης αναστέλλεται από μια υποθαλαμική ορμόνη με άγνωστη χημική σύσταση, που ονομάζεται PIF (Prolactin Inhibiting Factor). Στη δράση του παράγοντα αυτού πρέπει να  μεσολαβεί η ντοπαμίνη, διότι βρέθηκε πως ηντοπαμίνη ασκεί ανασταλτικό ρόλο στην έκκριση προλακτίνης. Φάρμακα που διαθέτουν αντιντοπαμινεργική δράση μπορούν να προκαλέσουν υπερπρολακτιναιμία.  Και αντίστροφα, φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση καταστέλλουν την έκκριση προλακτίνης. Η έκκριση προλακτίνης αυξάνει επίσης κατά τη διάρκεια του ύπνου και σε καταστάσεις stress.

Η προλακτίνη αυξάνει κατά τη διάρκεια της κύησης, οπότε πολλαπλασιάζονται και τα αντίστοιχα λακτοτρόπα κύτταρα της υπόφυσης. Η προλακτίνη επάγει την ανάπτυξη του αδένα του μαστού και την παραγωγή γάλακτος. Η διαδικασία του θηλασμού συντηρεί την έκκριση προλακτίνης, η οποία με τη σειρά της συντηρεί τη γαλακτοφορία. Αν χρησιμοποιηθούν ντοπαμινεργικά φάρμακα (π.χ. λισουρίδη), καταστέλλεται η έκκριση προλακτίνης και διακόπτεται η γαλακτοφορία, μέσα σε μερικές ημέρες.

Αντίστροφα, φάρμακα με αντιντοπαμινεργική δράση (π.χ. αντιψυχωσικά) μπορεί να έχουν ως παρενέργεια την εμφάνιση γαλακτόρροιας, ακόμα και όταν δεν υπάρχει κύηση. Η υπερπρολακτιναιμία δρα ανασταλτικά και στην έκκριση γοναδοτροφινών (FSH και LH) από την υπόφυση, επηρεάζει τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών και προκαλεί ανωμαλίες του έμμηνου κύκλου στις γυναίκες. Για το λόγο αυτό η υπερπρολακτιναιμία συγκαταλέγεται στα κυριότερα αίτια στειρότητας και η προλακτίνη πρέπει πάντοτε να μετράται κατά την εργαστηριακή διερεύνηση της στειρότητας. Εκτός από τη χρήση αντιντοπαμινεργικών φαρμάκων, υπερπρολακτιναιμία προκαλείται και από αδενώματα του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης, που εκκρίνουν προλακτίνη (προλακτινώματα).