Η προγεστερόνη ανήκει στα προγεσταγόνα και μαζί με την οιστραδιόλη, που ανήκει στα οιστρογόνα, αποτελούν τις κύριες φυλετικές ορμόνες στις γυναίκες. Είναι μια στεροειδής ορμόνη, δηλαδή συντίθεται από τη χοληστερόλη.

Κατά την αναπαραγωγική ηλικίας της γυναίκας παρατηρείται κυκλική μεταβολή στις συγκεντρώσεις των ορμονών του φύλου (οιστρογόνων και προγεστερόνης) με αντίστοιχες δομικές μεταβολές του ενδομητρίου (έμμηνος κύκλος).

Η προγεστερόνη παράγεται το δεύτερο μισό του έμμηνου κύκλου (ωχρινική ή εκκριτική φάση) από το ωχρό σωμάτιο της ωοθήκης, που σχηματίζεται από τα υπολείμματα του ραγέντος ωοθυλακίου (δηλαδή του ωοθυλακίου μετά την ωοθυλακιορρηξία), κάτω από την επίδραση της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH) του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης. Η διαδικασία αυτή ονομάζεται ωχρινοποίηση. Αντίθετα, η στάθμη της προγεστερόνης στο πρώτο μισό του έμμηνου κύκλου (παραγωγική φάση) είναι μικρή. Αν επιτευχθεί εγκυμοσύνη, το ωχρό σωμάτιο συνεχίζει να αυξάνεται κάτω από την επίδραση της χοριακής γοναδοτροπίνης (β-hCG) του πλακούντα και χαρακτηρίζεται πλέον ως ωχρό σωμάτιο της κύησης. Στη συνέχεια της κύησης, την παραγωγή προγεστερόνης αναλαμβάνει ο πλακούντας. Αν δεν επιτευχθεί εγκυμοσύνη, το ωχρό σωμάτιο εκφυλίζεται, τα επίπεδα της προγεστερόνης πέφτουν και επακολουθεί η εμμηνορρυσία. Προγεστερόνη παράγεται σε μικρές ποσότητες και από το φλοιό των επινεφριδίων.

Η προγεστερόνη προετοιμάζει το ενδομήτριο, προκειμένου να υποδεχτεί το γονιμοποιημένο ωάριο. Για να ασκήσει η προγεστερόνη τις δράσεις της στο ενδομήτριο, θα πρέπει να έχει προηγηθεί η επίδραση των οιστρογόνων στο πρώτο μισό του κύκλου. Αυξάνει το μέγεθος και την έκκριση των αδενίων του ενδομητρίου (εκκριτική φάση). Με τον τρόπο αυτό, παίζει σημαντικό ρόλο στη διαδικασία της εμφύτευσης του γονιμοποιημένου ωαρίου. Ανταγωνιστές της προγεστερόνης, όπως η μιφεπριστόνη, έχουν χρησιμοποιηθεί ως αντισυλληπτικά, παρεμποδίζοντας την εμφύτευση (χάπι της επόμενης ημέρας). Παράλληλα, ελαττώνεται η βλέννα του τραχήλου της μήτρας και γίνεται αδιαφανής, αποτρέποντας τη διέλευση των σπερματοζωαρίων. Στην κύηση η προγεστερόνη συμβάλλει στην ανάπτυξη του μυομητρίου και βοηθά την μητέρα στην ανάπτυξη ανοσολογικής ανοχής απέναντι στο κύημα.

Επιδρά στο θερμορρυθμιστικό κέντρο και ανυψώνει τη θερμοκρασία του σώματος κατά μερικά δέκατα του βαθμού Κελσίου για όλη τη διάρκεια της δεύτερης φάσης του έμμηνου κύκλου. Το γεγονός αυτό μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον εντοπισμό της ημέρας που συμβαίνει η ωοθυλακιορρηξία, με αρκετό, ωστόσο, περιθώριο σφάλματος. Αν η γυναίκα συμπληρώνει καθημερινά ένα θερμομετρικό διάγραμμα, μετρώντας τη θερμοκρασία την ίδια πάντα ώρα της ημέρας, τότε είναι δυνατόν να γίνει εμφανές το «σκαλοπάτι» ανύψωσης της θερμοκρασίας που συμβαίνει λίγο μετά την ωοθυλακιορρηξία.

Η προγεστερόνη ασκεί ανασταλτική επίδραση στην έκκριση GnRH από τον υποθάλαμο και την επακόλουθη έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση, δημιουργώντας ένα κύκλωμα αρνητικής παλίνδρομης ρύθμισης (feedback). Για το λόγο αυτό, συνθετικά ανάλογά της προγεστερόνης χρησιμοποιούνται ως αντισυλληπτικά, καταστέλλοντας την έκκριση GnRH από τον υποθάλαμο και εμποδίζοντας την ωοθυλακιορρηξία. Τα αντισυλληπτικά που περιέχουν και προγεσταγόνα ή μόνο προγεσταγόνα πλεονεκτούν σε σχέση με εκείνα που περιέχουν μόνο οιστρογόνα, επειδή μιμούνται καλύτερα το φυσιολογικό κύκλο της γυναίκας και παράλληλα ασκούν προφυλακτική επίδραση απέναντι στον καρκίνο του μαστού και τον καρκίνο του ενδομητρίου.