Η ινσουλίνη είναι μια ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα των νησιδίων του Langerhans του παγκρέατος. Συμμετέχει μαζί με τη γλυκαγόνη στη ρύθμιση του σακχάρου (δηλαδή της γλυκόζης) του αίματος. Απομονώθηκε για πρώτη φορά από το πάγκρεας το 1922 από τους Banting και Best. Είναι μια πεπτιδική ορμόνη που συντίθεται αρχικά υπό την μορφή προορμόνης, της προ-ινσουλίνης. Η προ-ινσουλίνη διασπάται προ της έκκρισης και παράγεται η δραστική ινσουλίνη και το ανενεργό C-πεπτίδιο.

Η έκκριση της ινσουλίνης διεγείρεται από την αύξηση της στάθμης της γλυκόζης του αίματος, όπως χαρακτηριστικά συμβαίνει μετά το γεύμα. Η έκκριση της ινσουλίνης διεγείρεται και από ορμόνες του γαστρεντερικού συστήματος, που συμμετέχουν στη διαδικασία της πέψης, αλλά και από ορισμένα αμινοξέα της τροφής. Η υπογλυκαιμία, αντίθετα, αναστέλλει την έκκριση ινσουλίνης.

Η ινσουλίνη είναι μια αποταμιευτική ορμόνη. Απομακρύνει τη γλυκόζη από το αίμα, προάγοντας την αποταμίευσή της με τη μορφή του γλυκογόνου, κυρίως στο ήπαρ και τους μυς. Την δράση αυτή ασκεί, μεταβάλλοντας τη διαπερατότητα των κυτταρικών μεμβρανών στη γλυκόζη και ενεργοποιώντας τα υπεύθυνα ένζυμα για τη σύνθεση του γλυκογόνου. Όταν στη συνέχεια κατέβει η στάθμη της γλυκόζης του αίματος λόγω νηστείας ή κατανάλωσής της (π.χ. μυϊκή εργασία), τότε διασπάται το γλυκογόνο και αποδίδει ξανά στην κυκλοφορία την αποταμιευμένη γλυκόζη. Επίσης, αναστέλλει τη γλυκονεογένεση στο ήπαρ (δηλαδή τη διαδικασία μετατροπής των αμινοξέων σε γλυκόζη, που πυροδοτείται σε καταστάσεις νηστείας). Στο λιπώδη ιστό, δρα επίσης αποταμιευτικά, επάγοντας τη σύνθεση των τριγλυκεριδίων και τη μετατροπή της περίσσειας της γλυκόζης σε λίπος. Επίσης επάγει την πρόσληψη των αμινοξέων από τα κύτταρα και τη διεργασία της πρωτεϊνοσύνθεσης.

Στο σακχαρώδη διαβήτη τύπου Ι (ινσουλινοεξαρτώμενος διαβήτης) υπάρχει έλλειψη ινσουλίνης, λόγω καταστροφής των νησιδίων του Langerhans του παγκρέατος. Στις περιπτώσεις αυτές η ινσουλίνη πρέπει να χορηγείται εξωγενώς με υποδόριες ενέσεις εφ’όρου ζωής, προκειμένου να αποφευχθεί το επικίνδυνο για τη ζωή διαβητικό κώμα. Στο σακχαρώδη διαβήτη τύπου ΙΙ (μη ινσουλινοεξαρτώμενος διαβήτης) παρατηρείται αντίσταση στη δράση της ινσουλίνης στους περιφερικούς ιστούς, με αποτέλεσμα την υπεργλυκαιμία, παρά το γεγονός ότι η έκκριση της ινσουλίνης μπορεί να είναι αντιρροπιστικά αυξημένη (υπερινσουλινισμός). Αυτή είναι η συνηθέστερη μορφή διαβήτη που παρατηρείται σε ενήλικες. Το ινσουλίνωμα είναι ένα νεόπλασμα που εντοπίζεται συνήθως στο πάγκρεας και παράγει ανεξέλεγκτα ινσουλίνη. Για το λόγο αυτό έχει ως κύριο σύμπτωμα τις υπογλυκαιμικές κρίσεις.