Η χολοκυστοκινίνη διεγείρει την έκκριση των παγκρεατικών ενζύμων (θρυψίνη, χυμοθρυψίνη, λιπάση, αμυλάση κ.α.) από την εξωκρινή μοίρα του παγκρέατος. Η έκκριση υγρού και ηλεκτρολυτών, ωστόσο, βρίσκεται κάτω από τον έλεγχο της εκκριματίνης (σεκρετίνης). Ταυτόχρονα, διεγείρει τη σύσπαση της χοληδόχου κύστεως, προκειμένου να απελευθερωθεί το περιεχόμενο της χολής στον αυλό του εντέρου, που είναι απαραίτητο για τη γαλακτωματοποίηση των λιπών. Ταυτόχρονα με τη σύσπαση της χοληδόχου κύστεως, η χολοκυστοκινίνη χαλαρώνει τον σφιγκτήρα του Oddi, έναν μικρό κυκλοτερή μυ, που βρίσκεται στο σημείο εκβολής του χοληδόχου πόρου στο δωδεκαδάκτυλο, ο οποίος φυσιολογικά παρεμποδίζει την εκροή της χολής στο έντερο.
Η χολοκυστοκινίνη έχει ανιχνευθεί και στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπου δρα ως νευρομεταβιβαστής.