Η μεθαδόνη είναι ένα φάρμακο που έχει χρησιμοποιηθεί για την απεξάρτηση τοξικομανών που έχουν εθιστεί στα οπιοειδή. Τα οπιοειδή είναι μια κατηγορία ουσιών που προκαλούν ευφορία κατά τη χρήση, αλλά προκαλούν στο χρήστη σωματική και ψυχική εξάρτηση. Μερικά οπιοειδή έχουν θεραπευτικές εφαρμογές στη ιατρική, όπως η μορφίνη, που χρησιμοποιείται για την καταστολή του πόνου των χρονίως πασχόντων. Τα οπιοειδή δρουν στο σώμα ως αγωνιστές στους υποδοχείς οπιοειδών και μιμούνται τα αποτελέσματα των φυσιολογικών νευρομεταβιβαστών, των εγκεφαλινών και των ενδορφινών, που συνιστούν το σύστημα της ενδογενούς αναλγησίας.

Η ηρωίνη, που είναι παράγωγο της μορφίνης, δεν έχει θεραπευτικές ενδείξεις. Είναι ένα οπιοειδές, που όταν λαμβάνεται με ενδοφλέβια ένεση, προκαλεί έντονο, αλλά παροδικό αίσθημα ευφορίας. Πολύ γρήγορα η ηρωίνη προκαλεί σωματική και ψυχική εξάρτηση, ενώ κατά τη διακοπή της αναπτύσσεται ένα βαρύτατο σύνδρομο στέρησης. Η ένταση του συνδρόμου στέρησης είναι ένας από τους βασικούς λόγους, για τους οποίους οι ηρωινομανείς αδυνατούν να απεξαρτηθούν από αυτή

Η μεθαδόνη είναι και αυτή ένα συνθετικό οπιοειδές. Δρα στους ίδιους υποδοχείς με την ηρωίνη και μπορεί να προκαλέσει και αυτή εξάρτηση, όπως η ηρωίνη. Η διαφορά έγκειται στο ότι το ευφορικό αποτέλεσμα με τη λήψη μεθαδόνης είναι πολύ πιο αμβλύ, αλλά και το αναπτυσσόμενο σύνδρομο στέρησης κατά τη διακοπή της είναι πολύ πιο ήπιο. Αυτό δίνει τη δυνατότητα να αντικατασταθεί η ηρωίνη σε πρώτη φάση με μεθαδόνη, και στη συνέχεια να επιχειρηθεί σταδιακή μείωση της δοσολογίας της μεθαδόνης, μέχρι την πλήρη απεξάρτηση.

Ένα άλλο βασικό πλεονέκτημα της μεθαδόνης είναι ότι λαμβάνεται από το στόμα. Οι ηρωινομανείς, με τον τρόπο αυτό, αποφεύγουν την ανάγκη ενδοφλέβιων ενέσεων, που μπορούν να αποτελέσουν την αιτία για τη διασπορά λοιμώξεων, όπως το AIDS και η ηπατίτιδα Β. Οι ενδοφλέβιες ενέσεις ενοχοποιούνται, εξάλλου, και για την εμφάνιση βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας στους ηρωινομανείς.

Άλλο πλεονέκτημα της μεθαδόνης είναι και η μεγαλύτερη ασφάλεια κατά τη χορήγηση της. Η απορρόφηση της από το γαστρεντερικό σύστημα είναι βραδύτερη. Αυτό σημαίνει πως περιορίζεται το ενδεχόμενο εμφάνισης υπερδοσολογίας κατά τη χορήγησή της. Η καταστολή του αναπνευστικού κέντρου, που συμβαίνει με την ταχεία ενδοφλέβια έγχυση ηρωίνης, αποτελεί την κύρια αιτία θανάτου στους ηρωινομανείς. Μέσα στο προστατευμένο περιβάλλον του θεραπευτηρίου απεξάρτησης, ο κίνδυνος αυτός για τη μεθαδόνη ουσιαστικά δεν υφίσταται.